服用的,这种药物没资格进入临床阶段。
动物实验通常持续一年时间,差不多有三成的新药在动物实验环节宣告失败。
欧倍奇药业的研发部门实际上在燕大,沈奇召集老烟、程浩南,重新检查c01c的合成路线设计、结构分析、实验室测试等数据。
“c01c的动物实验出问题了?”老烟问到。
沈奇点点头说到:“是的,c01c在实验犬身上的副作用比较严重,有一条实验犬因呕吐反应极其剧烈,痛苦到无法忍受,被实验人员处死。所以我们需要对c01c进行改善。”
一款新型化学药物的实验室团队,通常由十位左右的化学工作者和两三个生物专业的研究人员组成。
沈奇的药物研发团队就三人,老烟、程浩南是化学工作者,剩下的坑由沈奇来填。
沈奇当然可以招一些新人,但c01c这个项目比较特殊,c01c最初由沈奇团队在燕大实验室中合成出来,后将其专利开发权以市场价卖给了欧倍奇药业。
就c01c这个项目而言,沈奇不想让太多人参与研发工作,所以只能自己辛苦一点了。
“其实做新产品就是这样,不断的验证,不断的改善。我通过实验犬的药代动力学实验数据,进行了一些新的分析,c01c含有一个柔性较差的较长共轭侧链,理论上来说,将该侧链的双键还原之后可以增加化合物的活性。分子结构式上几个字母和数字的变化,体现在活体实验中,有时会产生巨大的效果差异。”沈奇谈了谈他对改善c01c性质的想法。
程浩南明白了沈奇的意思,他问到:“也就是说,c01c的合成路线,除了第一步,其他的步骤都需要重新设计?”
“对的,它的母核依旧是苯并噻嗪酮,我们对其侧链进行调整优化。为了方便区分,我们内部将c01c这一次优化的化合物,称为c01c-2吧。”沈奇布置完了任务,南港方面,欧倍奇药业继续推进c01c的动物实验,犬的实验全部结束之后还将进行猴的实验。
首都方面,沈奇、老烟、程浩南同步开展c01c-2的优化工作,工作重心是在实验室中调整苯并噻嗪酮母核的侧链的结构,最终得到理想的新化合物。这个新化合物可以理解为c01c的衍生物。
在c01c-2的合成实验中,沈奇他们发现问题了,将较长共轭侧链的双键还原之后,所得中间体的产率,无论如何也突破不了1%。
只有百分之零点几的产率